Chordia Therapeutics---CDK12阻害薬CTX-439の創製に関する論文掲載
*11:28JST Chordia Therapeutics---CDK12阻害薬CTX-439の創製に関する論文掲載
Chordia Therapeutics<190A>は29日、前臨床開発中のCDK12阻害薬CTX-439に関する研究成果を報告し、その成果をまとめた論文が2026年06月23日に米国化学会（ACS）が発行する国際学術誌『ACS Medicinal Chemistry Letters』にオンライン掲載されたと発表した。
本研究は同社が主導し、武田薬品工業<4502>およびAxcelead Drug Discovery Partnersの研究チームとの連携のもと創出されたものである。
CTX-439はCDK12およびCDK13を標的とする経口投与可能な低分子キナーゼ阻害薬であり、mRNA転写の伸長および終結を制御するCDK12/13の活性を高い選択性で阻害することで、がん細胞の生存に不可欠なmRNA生成過程を抑制し、タンパク質産生を低下させる新規作用機序を有する。これにより細胞増殖を抑制し、がん細胞に対する抗腫瘍効果を発揮することが示された。
今回の論文では、独自骨格を有するリード化合物を起点に、構造ベース創薬とX線結晶構造解析を活用した化合物最適化を通じてCTX-439を創製した過程が示され、CDK12およびCDK13に対する強力な阻害活性と高い選択性が確認された。また、がん細胞における転写抑制作用および細胞増殖抑制効果も実証されている。本成果は、転写制御を標的とする次世代がん治療薬開発に向けた同社創薬研究の進展を示すものとなる。
＜KT＞
